吗啡(Morphine)从植物罂粟(papaver somniferum)的浆果浓缩物即阿片中可提取得到粗品吗啡,经精制后成盐酸盐,供药用。吗啡是具有菲环结构的生物碱,是由 5 个环稠合而成的复杂立体结构,含有 5 个手性中心,5 个手性中心分别为 5R,6S,9R,13S,14R。五个环稠合的方式为:B/C 环呈顺式,C/D 环呈顺式,C/E 环呈反式,这样的稠合方
式使吗啡环的立体构象呈 T 型。Becket 和 Casy 于 1954 年根据吗啡及合成镇痛药的共同药效构象提出了吗啡受体活性部位模型,按照这个模型,主要结合点为:①一个负离子部位;②一个适合芳环的平坦区;③一个与烃基链相适应的凹槽部位。

A、吗啡的化学性质不稳定,在光照下即能被空气氧化生成伪吗啡和 N-氧化吗啡
B、吗啡的代谢途径为在体内羟基发生第Ⅱ相生物结合反应
C、将吗啡 3 位羟基甲基化得到可待因,其镇痛活性强于吗啡
D、吗啡口服生物利用度低,故一般制成注射剂或缓释片
E、阿扑吗啡为多巴胺激动剂,可兴奋中枢的呕吐中心,临床上用作催吐剂